GCGR (Receptor de Glucagon)

O GCGR (Glucagon Receptor) é o receptor acoplado à proteína G ao qual o hormônio glucagon se liga para exercer seus efeitos. Está presente principalmente no fígado, mas também no tecido adiposo e em outros órgãos metabólicos. A ativação do GCGR desencadeia aumento da produção hepática de glicose, elevação do gasto energético e lipólise — a quebra de gordura. Por muito tempo, o GCGR foi considerado um alvo a ser bloqueado (e não ativado) no contexto do diabetes, já que sua estimulação eleva a glicemia. A inovação dos agonistas triplos como o retatrutide foi demonstrar que a ativação parcial e equilibrada do GCGR, combinada ao efeito hipoglicemiante dos receptores GLP-1 e GIP, resulta em perda de peso e melhora da gordura hepática sem comprometer o controle do açúcar no sangue. O GCGR é, portanto, o receptor que distingue o agonismo triplo do duplo.