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Pembrolizumabe em CPNPC Metastático: KEYNOTE-024 (PD-L1≥50%), KEYNOTE-189 (Não-Escamoso+Quimio) e KEYNOTE-407 (Escamoso+Quimio) — A Evolução da 1ª Linha

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BioPeptídeos Editorial
Equipe Peptídeos Bio
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PD-L1 em CPNPC — como medir, como interpretar e quem beneficia de IO

PD-L1 em CPNPC — biomarcador central: PD-L1 (CD274) — expresso por células tumorais e células imunes no microambiente. Dois sistemas de score: TPS (Tumor Proportion Score): % de células tumorais viáveis com membrana marcada (IHC 22C3 de Dako, 28-8 de Dako). Usado para pembrolizumabe. CPS (Combined Positive Score): # células PD-L1+ (tumor + imune) / total células tumorais × 100. Usado para gastrointestinal, cervical. IC score (Immune Cell score): % células imunes marcadas. Usado para atezolizumabe (SP142 Ventana).

Cortes de PD-L1 TPS em CPNPC: TPS ≥50%: alto. ~25-30% dos CPNPC. Resposta excelente a pembrolizumabe mono. TPS 1-49%: positivo mas baixo/moderado. ~25-30% dos CPNPC. TPS <1%: negativo. ~40-50% dos CPNPC. IO mono pouco eficaz, mas IO+quimio ainda adiciona benefício.

Quem NÃO deve receber IO de 1ª linha em CPNPC: Mutações driver com TKI aprovados: EGFR mutado (éxons 19/21) → osimertinibe 1ª linha. ALK rearranjo → alectinibe/lorlatinibe. ROS1 → crizotinibe/entrectinibe. RET fusão → selpercatinibe. MET ex14 → capmatinibe/tepotinibe. BRAF V600E → dabrafenibe+trametinibe. NTRK → larotrectinibe/entrectinibe. Nesses casos, TKI é superior à IO (pelo menos em TKI naive) e IO pode ser reservada para pós-TKI. KRAS G12C: sem TKI de 1ª linha aprovado → pode receber IO±quimio 1ª linha → sotorasibe/adagrasibe 2ª linha.

Toxicidade de pembrolizumabe em CPNPC: Pneumonite imune: 3-5% grau ≥3. O mais temido em pulmão (orgão-alvo). Sintomas: tosse progressiva, dispneia, redução de SpO2, novos infiltrados no CT. Manejo: corticoide (prednisona 1-2 mg/kg → taper 4-6 semanas), rituximabe ou micofenolato se refratário. Endocrinopatias: hipotiroidismo/hiperfunção tireóide ~10%, hipopituitarismo <1%. Colite, hepatite, nefrite imune: menos frequentes que em melanoma.

KEYNOTE-024: pembrolizumabe mono superior à quimio em PD-L1≥50%

KEYNOTE-024 (Reck et al., NEJM 2016) — pembrolizumabe vs. quimio platina em CPNPC PD-L1≥50%: 305 pacientes CPNPC metastático (escamoso e não-escamoso), sem mutação EGFR/ALK, PD-L1 TPS ≥50%, sem tratamento sistêmico prévio. Pembrolizumabe 200 mg q3sem vs. platina+pemetrexede ou platina+carboplatina.

SLP: 10,3 vs. 6,0 meses (HR 0,50; P<0,001). SG: 26,3 vs. 14,2 meses (HR 0,62; P=0,005). ORR: 44,8% vs. 27,8%.

Aprovação FDA: outubro 2016 para CPNPC metastático PD-L1≥50% sem EGFR/ALK.

KEYNOTE-024 — atualização 5 anos (Reck et al., JCO 2019, Lancet Oncol 2021): SG 5 anos: 31,9% (pembro) vs. 16,3% (quimio). Confirmou que ~32% dos CPNPC PD-L1≥50% alcançam sobrevida longa com pembro mono — o "plateau" esperado de IO de longo prazo.

Comparação nivolumabe vs. quimio em PD-L1 alto: CheckMate-026 (Carbone et al., NEJM 2017): nivolumabe vs. quimio em CPNPC PD-L1≥5% ou ≥50%. Resultado: NEGATIVO — nivolumabe não superior à quimio em PD-L1≥5% ou ≥50%. Possível razão: cutoff de nivolumabe (PD-L1 score de células imunes + tumorais IC≥1%/TC≥5%) vs. TPS de pembrolizumabe. Implicação: TPS ≥50% (22C3 Dako) é mais preditivo que IC/TC de nivolumabe.

Pembrolizumabe + quimio vs. pembro mono em PD-L1 alto: KEYNOTE-598 (combinou nivo+ipi vs. pembro em PD-L1≥50%): pembro mono não-inferior a nivo+ipi. Combinações IO+IO sem adicionar benefício sobre pembro mono em CPNPC PD-L1 alto. IMPOWER110 (atezolizumabe mono vs. quimio em SP142 alto): positivo em TC3 ou IC3 (~25%). Alternativa mas pembro mono permanece o padrão preferido.

KEYNOTE-189 e KEYNOTE-407: pembrolizumabe+quimio em toda 1ª linha CPNPC

KEYNOTE-189 (Gandhi et al., NEJM 2018) — pembrolizumabe + pemetrexede + platina vs. quimio em CPNPC não-escamoso: 616 pacientes CPNPC metastático não-escamoso sem EGFR/ALK (incluídos PD-L1 qualquer, até negativo). Pembro 200 mg q3sem + carboplatina/cisplatina + pemetrexede × 4 ciclos → pembro + pemetrexede manutenção.

SG: 22,0 vs. 10,7 meses (HR 0,56; P<0,001). SLP: 9,0 vs. 4,9 meses (HR 0,48; P<0,001). ORR: 47,6% vs. 18,9%.

Benefício em todos os subgrupos por PD-L1: PD-L1 <1%: SG 17,3 vs. 10,5 meses (HR 0,59). PD-L1 1-49%: SG 23,1 vs. 11,0 meses (HR 0,56). PD-L1 ≥50%: SG não atingida vs. 13,0 meses (HR 0,59).

Aprovação FDA: agosto 2018 para CPNPC metastático não-escamoso sem EGFR/ALK, com carbo+peme (1ª linha, qualquer PD-L1).

KEYNOTE-407 (Paz-Ares et al., NEJM 2018) — pembrolizumabe + carbo + paclitaxel/nab-paclitaxel em CPNPC escamoso: 559 pacientes CPNPC metastático escamoso sem tratamento prévio (qualquer PD-L1). Pembro 200 mg q3sem + carboplatina + paclitaxel (ou nab-paclitaxel) × 4 ciclos → pembro manutenção.

SG: 15,9 vs. 11,3 meses (HR 0,64; P<0,001). SLP: 6,4 vs. 4,8 meses (HR 0,56; P<0,001). ORR: 57,9% vs. 38,4%.

Aprovação FDA: outubro 2018 para CPNPC metastático escamoso com carbo+taxano (1ª linha, qualquer PD-L1).

IMPOWER150 — atezolizumabe + bevacizumabe + quimio (não-escamoso, único em EGFR/ALK pós-TKI): Coberto anteriormente (C298): IMpower150 é único IO aprovado em CPNPC não-escamoso pós-TKI EGFR/ALK. Atezolizumabe + bevacizumabe + carboplatin + paclitaxel (ABCP) — único regime IO aprovado nesse cenário específico.

Resistência à IO em CPNPC, KRAS G12C e sequência terapêutica 2025

Resistência adquirida à IO em CPNPC: ~70% dos pacientes inicialmente responsivos progridem dentro de 2 anos. Mecanismos de resistência adquirida: Upregulação de co-inibidores alternativos: LAG-3, TIM-3, TIGIT expressão aumentada em T exaustos pós-IO. Perda de apresentação de antígenos: mutações em beta-2 microglobulina (B2M) → sem MHC I → T CD8+ não reconhecem tumor. Amplificação de MDM2 ou perda de CDKN2A: resistência a apoptose. Emergência de clones com baixa TMB. WNT/β-catenina ativação: exclui T do tumor. Loss of JAK1/2: sinalização de IFN-γ → MHC II não induzido → evasão imune.

TIGIT e o futuro dos co-inibidores: TIGIT (T cell immunoreceptor with Ig and ITIM domains) — co-receptor inibitório em células T. Expresso em T exaustos junto com PD-1. SKYSCRAPER-01 (tiragolumabe + atezo vs. atezo em CPNPC PD-L1 TPS≥50%): NEGATIVO (NS para SLP e SG). Domvanalimab + zimberelimab em 1ª linha: dados emergindo. Campo promissor mas ainda sem aprovação.

Sequência em CPNPC metastático sem driver (2025): PD-L1 TPS ≥50%: pembrolizumabe mono (KEYNOTE-024) PD-L1 qualquer ou TPS 1-49%: pembrolizumabe + quimio (KEYNOTE-189 não-esc, KEYNOTE-407 esc) — ou considerar pembro mono em TPS≥50% Escamoso TPS≥50%: pembro mono ou pembro+quimio (ambos aprovados) 2ª linha pós-IO: docetaxel ± ramucirumabe (CPNPC) ou docetaxel + nintedanibe (não-esc — LUME-Lung 1) KRAS G12C (não-escamoso, ~13%): 1ª linha pembro+quimio → 2ª linha sotorasibe ou adagrasibe

IO em estágio III pós-QRTX: PACIFIC (durvalumabe pós-QRTX) — padrão para CPNPC III não-ressecável. Coberto em C309. NivoRad (nivolumabe + RT estereotáxica em lesão única + durvalumabe): resultados emergindo.

Aviso Editorial

Este artigo tem caráter exclusivamente informativo e educacional, produzido pela equipe editorial da Peptídeos Bio com base em evidências científicas disponíveis até a data de publicação. Não constitui conselho médico, diagnóstico ou prescrição terapêutica. Peptídeos de pesquisa não possuem aprovação regulatória da ANVISA para uso clínico. Consulte sempre um profissional de saúde qualificado antes de iniciar qualquer protocolo. Leia o aviso médico completo.

Perguntas Frequentes

Quem pode receber pembrolizumabe isolado (sem quimioterapia) no câncer de pulmão?+

Pembrolizumabe em monoterapia em 1ª linha do câncer de pulmão não-pequenas células (CPNPC) metastático é indicado para pacientes com expressão alta de PD-L1 (TPS ≥50% pelo teste 22C3) e sem mutações driver acionáveis (especialmente sem EGFR mutado e sem ALK rearranjo). Esses pacientes têm ~45% de taxa de resposta e sobrevida mediana de ~26 meses com pembrolizumabe — claramente superior à quimioterapia (14 meses no estudo KEYNOTE-024). Para PD-L1 entre 1-49%, a prática atual geralmente combina pembrolizumabe com quimioterapia (KEYNOTE-189 ou 407), pois a adição de quimio parece melhorar os resultados mesmo em PD-L1 positivo. Para PD-L1 negativo (<1%), pembrolizumabe não é eficaz em monoterapia, mas a combinação pembrolizumabe+quimio ainda funciona.

Por que pacientes com EGFR mutado não devem receber imunoterapia de primeira linha?+

Pacientes com EGFR mutado (que ocorre em ~15% dos CPNPC ocidentais e ~40% dos asiáticos) têm um tratamento muito mais eficaz disponível em 1ª linha: osimertinibe (TKI anti-EGFR de 3ª geração), que alcança ~90% de taxa de resposta e sobrevida de ~38 meses no estudo FLAURA. Isso é muito superior ao que a imunoterapia oferece nesse grupo. Além disso, tumores EGFR mutados tendem a ter baixa expressão de PD-L1 e microambiente tumor 'frio' (poucos linfócitos T infiltrantes), o que os torna menos responsivos à IO. Há também dados preocupantes de toxicidade pulmonar aumentada quando IO é seguida de TKI EGFR (combinação sequencial IO→osimertinibe pode causar mais pneumonite). A estratégia padrão: osimertinibe 1ª linha → quimioterapia pós-progressão → IO apenas se sem opção anterior.

O que significa PD-L1 TPS e como é testado no câncer de pulmão?+

PD-L1 TPS (Tumor Proportion Score) é a porcentagem de células tumorais viáveis com coloração de membrana positiva para PD-L1 no exame imuno-histoquímico (IHC). É o biomarcador principal para seleção de pacientes ao pembrolizumabe no câncer de pulmão. O teste padrão usa o anticorpo 22C3 (Dako), em parceria com a plataforma Dako Link 48, como companion diagnostic aprovado pelo FDA. Os resultados são reportados como: <1% (negativo), 1-49% (positivo fraco-moderado), ≥50% (positivo alto). O teste é feito na biópsia do tumor — idealmente no tecido de doença metastática recente, pois a expressão de PD-L1 pode variar entre o tumor primário e as metástases, e mudar com o tempo. Em biópsia com pouca célula tumoral, pode ser difícil de avaliar — nesse caso, repetir a biópsia ou avaliar por citologia de derrame pleural.

Pembrolizumabe + quimioterapia é melhor que pembrolizumabe sozinho no câncer de pulmão PD-L1 alto?+

Para PD-L1 TPS ≥50%, essa é uma questão sem resposta definitiva. Os estudos sugerem que a combinação (KEYNOTE-189 e 407) tem taxas de resposta ligeiramente mais altas (~48-58% vs. ~45%) e possivelmente controla mais rápido a doença — o que é importante em pacientes com muitos sintomas ou doença volumosa. No entanto, pembrolizumabe mono (KEYNOTE-024) também oferece sobrevida excelente (~26 meses de mediana, 32% vivos em 5 anos) e menos toxicidade de quimioterapia. Sem estudo head-to-head direto entre as duas abordagens em PD-L1 ≥50%. Na prática clínica: pacientes com carga sintomática importante, doença volumosa ou que precisam de resposta rápida → preferência por combo IO+quimio. Pacientes PS 0 com poucas metástases e desejo de evitar quimio → pembrolizumabe mono é razoável. Em escamoso, a 'vantagem' da monoterapia é menor (KEYNOTE-407 mostrou benefício significativo da combinação mesmo em PD-L1 ≥50%).

Referências Científicas

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Ver Metodologia Editorial para critérios de seleção e classificação das evidências. Ver Política Editorial para padrões de qualidade.

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Pembrolizumabe em CPNPC Metastático: KEYNOTE-024 (PD-L1≥50%), KEYNOTE-189 (Não-Escamoso+Quimio) e KEYNOTE-407 (Escamoso+Quimio) — A Evolução da 1ª Linha | Peptídeos Bio