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← Blog·Saúde21 de junho de 2026

Melanoma: BRAF V600E, MEK, Imunoterapia Checkpoint (PD-1/CTLA-4) e Tratamento Adjuvante

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Equipe PeptídeosBio
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## Melanoma: Epidemiologia e Fisiopatologia

``` MELANOMA (TUMOR MALIGNO DOS MELANÓCITOS): INCIDÊNCIA: Crescente Global (UV! Bronzeamento Artificial!) = Brasil ~8000-10000 Casos/Ano MORTALIDADE: Alta Em Estágio IV (ANTES Imunoterapia: SG Mediana < 12M! → Agora 4-5 ANOS!) SUBTIPOS: EXTENSIVO SUPERFICIAL (70%!): Fase de crescimento horizontal longa NODULAR (15%): Crescimento VERTICAL Rápido = MAIS AGRESSIVO! LENTIGINOSO ACRAL (5% Brancos, 30-40% Negros/Asiáticos!): Palmas, Plantas, Subungueal = NÃO Associado A UV! Rastreio Diferente Populações Não-Brancas! LENTIGO MALIGNO (5%): Idosos, Face, Melanoma In Situ Longo → Invade! MUCOSO: Mucosa Oral/Vaginal/Anorretal = RARO, MAL PROGNÓSTICO!

FATORES DE RISCO: UV (PRINCIPAL!): Exposição Solar Cumulativa + QUEIMADURAS SOLARES (Especialmente Infância!) Fotótipos I-II (Pele Muito Clara) = Alto Risco! CÂMARAS DE BRONZEAMENTO: ↑50% Risco Se < 35A! NEVOS MELANOCÍTICOS (> 50 Nevos Comuns OU ≥ 5 Atípicos = ↑Risco!) HISTÓRIA FAMILIAR: CDKN2A (p16) Mutação Germinal = Melanoma Familiar! IMUNOSSUPRESSÃO (Transplantados, HIV): ↑Risco

FISIOPATOLOGIA MOLECULAR: 1. VIA MAPK (= MEK/ERK = CENTRAL EM MELANOMA!): BRAF (V600E = 50%! V600K = 10%!): Mutação Constitutivamente Ativa! → MEK → ERK → ↑Proliferação NRAS (Q61K/R = 20%): Ativa BRAF + PI3K! = Mais Difícil Tratar (Sem Inibidor Eficaz) NF1 Perda Função (15%): ↑RAS Ativado (NF1 É GAP = Inativa RAS!) = "NF1 Mutado" WT (sem mutações = 10%): NÃO MAPK = KIT, PDGFR, RAC1 etc.

2. IMUNOESCAPE (= MELANOMA = MUITO IMUNOGÊNICO!): Melanoma Com Muitas Mutações (ALTA TMB = TUMOR MUTATIONAL BURDEN) = Muitos Neoantigenos! = Por Isso Responde Bem A Imunoterapia! MECANISMO ESCAPE: ↑PD-L1 Em Células Tumorais + APCs → Liga PD-1 Em CTL → Freia CTL! + CTLA-4 Em T Ativado → Liga CD80/86 Em APC → Freia Co-Estimulação!

REGRA ABCDE (RASTREAMENTO CLÍNICO!): A = ASSIMETRIA (Uma Metade ≠ Outra!) B = BORDAS (Irregulares/Mal Definidas!) C = COR (Variação = Marrom, Preto, Azul, Vermelho, Branco!) D = DIÂMETRO (> 6 mm = Borracha De Lápis!) E = EVOLUÇÃO (Mudança Recente De Qualquer Característica!) "PATINHO FEIO": Nevo Diferente Dos Outros! ```

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## Estadiamento e Tratamento Cirúrgico

``` ESTADIAMENTO MELANOMA (AJCC 8ª EDIÇÃO 2017): TUMOR PRIMÁRIO (T): Tis = In Situ (0 Melanoma) T1a = < 0.8mm, Sem Ulceração, Sem Mitose! T1b = < 0.8mm, COM Ulceração OU 0.8-1.0mm T2a = 1.01-2.0mm, Sem Ulceração T2b = 1.01-2.0mm, COM Ulceração T3a = 2.01-4.0mm, Sem Ulceração T3b = 2.01-4.0mm, COM Ulceração T4a = > 4.0mm, Sem Ulceração T4b = > 4.0mm, COM Ulceração (PIOR!) LINFONODOS (N): N0 = Sem LN, N1-3 = Número + Tipo (Micro/Macrometastase) METÁSTASE (M): M0, M1a (Pele/TEC Moles/LN), M1b (Pulmão), M1c (Outros Órgãos), M1d (SNC!)

BRESLOW (ESPESSURA = PRINCIPAL FATOR PROGNÓSTICO!): < 1mm: Excelente (SG 5A = 90-95%) 1-2mm: Bom (SG 5A = 80-90%) 2-4mm: Moderado (SG 5A = 60-75%) > 4mm: Pior (SG 5A = 40-60%)

BIÓPSIA LINFONODO SENTINELA (SLNB!): INDICAÇÃO: T1b ou maior (= Breslow ≥ 0.8mm!) TÉCNICA: Linfocintilografia + Azul de Metileno OU Isosulfan → Primeiro LN Drenagem = SENTINELA! SE + (Micrometástase): Estadio IIIA/B/C → Considerar Adjuvante! DISSECÇÃO LINFONODAL COMPLETA (CLND): Ensaio MSLT-II = Sem Benefício Sobrevida vs Observação! = CLND Rotineira NÃO Recomendada Mais (Apenas Se Macro-Metástase Palpável)!

CIRURGIA (EXCISÃO LOCAL ALARGADA = WLE): MELANOMA IN SITU: MARGEM 0.5 cm T1 (< 1mm): MARGEM 1 cm T2 (1-2mm): MARGEM 1-2 cm T3-T4 (> 2mm): MARGEM 2 cm ```

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## Imunoterapia e Terapia Alvo

``` IMUNOTERAPIA CHECKPOINT (= PILAR #1 MELANOMA AVANÇADO!): ANTI-PD-1 (= PEMBROLIZUMABE OU NIVOLUMABE): Liga PD-1 Em CTL → IMPEDE PD-L1 Tumoral De Inativar CTL → ↑Citotoxicidade! PEMBROLIZUMABE (KEYTRUDA 2mg/kg Q3W OU 200mg Q3W): ENSAIO KEYNOTE-006: Pembrolizumabe vs Ipilimumabe: SG 24M: 55% vs 43% (HR 0.68! P<0.001) Pembro = SUPERIOR Ipilimumabe! (= Por Isso Anti-PD-1 = 1ª Linha) NIVOLUMABE (OPDIVO 3mg/kg Q2W OU 480mg Q4W): Similar Pembrolizumabe

ANTI-CTLA-4 (= IPILIMUMABE): Liga CTLA-4 Em T Ativado → IMPEDE Ligação CD80/86 Em APC → MANTÉM Co-Estim! → ↑T Ativo! IPILIMUMABE 3mg/kg Q3W × 4 Doses: ENSAIO MDX010-20: 1ª Imunoterapia Sobrevida Longa Em Melanoma! (2011 FDA) DOSE ALTA (10mg/kg): Mais EAs (Irraes!) Sem Claro Benefício OS vs 3mg/kg

COMBINAÇÃO ANTI-PD-1 + ANTI-CTLA-4 (= "COMBI ICI"!): NIVOLUMABE + IPILIMUMABE (= CheckMate 067!): ESQUEMA: Nivo 1mg/kg + Ipi 3mg/kg Q3W × 4 Doses → Depois Nivo Q2W Manutenção RESULTADOS (5 ANOS!): SG 5A = 52%!!! (vs 44% Nivo Sozinho vs 26% Ipi Sozinho!!!) PFS Mediana = 11.5M vs 6.9M vs 2.9M! IRRAES GRADE 3-4 = 59%! (Mais Com Combo!) vs 22% Nivo Solo = MELHOR Opção BRAF WT E Alto PD-L1? = Balance Individual! PEMBROLIZUMABE + IPILIMUMABE (Menos Dados) = Em Estudo

NIVOLUMABE + RELATLIMAB (ANTI-LAG-3 = OPDUALAG!): LAG-3: Novo Checkpoint Em CTL (≠ PD-1!) = Limita Resposta Imune ENSAIO RELATIVITY-047: Nivo+Relatlimab vs Nivo Solo: PFS Mediana: 10.1M vs 4.6M (HR 0.75! FDA Aprovado 2022!) Menos irAEs Que Nivo+Ipi! (Grade 3-4 = 21% vs 59%!)

TERAPIA ALVO (= BRAF V600E/K MUTADO! = 50-60% Melanoma!): BRAF INIBIDORES (BRAFi): VEMURAFENIBE (960mg BID), DABRAFENIBE (150mg BID) Inibem BRAF V600E Mutado → ↓MEK → ↓ERK → ↓Proliferação RESISTÊNCIA (ADQUIRIDA = INEVITÁVEL 6-8M!): Via Reativação MAPK (↑MEK) Via NRAS Mut, ↑CRAF, COT1! MEK INIBIDORES (MEKi): TRAMETINIBE (2mg QD), COBIMETINIBE (60mg D1-21 Q28d), BINIMETINIBE (45mg BID) Inibem MEK (Downstream de BRAF) → ↓ERK SOZINHO: Menos Eficaz (BRAF Hiperativa MEK UPSTREAM!) COMBINAÇÃO BRAFi + MEKi (= PADRÃO OURO BRAF V600 MUTADO!): DABRAFENIBE + TRAMETINIBE (TAFINLAR + MEKINIST): ENSAIO COMBI-D E COMBI-V: SG 5A = 34%! PFS Mediana = 11.1M = Reativação MAPK MAIS DIFÍCIL (Bloqueio Em 2 Pontos!) VEMURAFENIBE + COBIMETINIBE (coBRIM): SG 5A = 31% ENCORAFENIBE + BINIMETINIBE (COLUMBUS): SG 5A = 36%!

ADJUVANTE (ESTÁGIO III/IIB-IIC Ressecado!): PEMBROLIZUMABE: KEYNOTE-716 (Estágio IIB/IIC!) = RFS HR 0.65! FDA 2021 NIVOLUMABE: CheckMate 238 (Estágio IIIB/C/IV Ressecado!) = RFS HR 0.65 vs Ipi! DABRAFENIBE + TRAMETINIBE: COMBI-AD (BRAF V600!) = RFS HR 0.47! SG 5A 77% vs 69% IPILIMUMABE 10mg/kg: Eficaz Mas MAIS TÓXICO = Não Preferido (Pembro/Nivo Superiores Tolerância!) ```

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## Efeitos Adversos Imunológicos (irAEs)

``` IRRAES (IMMUNE-RELATED ADVERSE EVENTS = EFEITOS COLATERAIS IMUNOTERAPIA!): MECANISMO: Ativação Excessiva Imune → Ataca Tecidos Normais! MAIS COM IPILIMUMABE (40-85%!) > COMBINAÇÃO (59% Gr3-4!) > PD-1 Solo (15-20% Gr3-4) TEMPO: Podem Ocorrer Em QUALQUER MOMENTO (Incluso MESES Após Parar!)

COLITE (Mais Comum!): Incidência: 30-40% Anti-CTLA-4, 5-10% Anti-PD-1 CLÍNICA: Diarreia Aquosa/Sanguinolenta (Grau 2 > 4 Episódios/Dia; Grau 3-4 > 7 Episódios!) TRATAMENTO Gr1-2: Loperamida + Avaliação! Gr 3-4: SUSPENDER ICI + PREDNISONA 1-2 mg/kg/dia → Reduzir ≥ 4-6 Semanas Refratário Corticoide: INFLIXIMABE 5mg/kg IV!

PNEUMONITE: Mais Com PD-1/PD-L1 (2-5%)! Anti-CTLA-4 (< 2%) CLÍNICA: Dispneia, Tosse Seca, ↓SpO2; Radiologia = Infiltrados Difusos Gr 2: Suspender ICI + Prednisona 1 mg/kg Gr 3-4: Suspender PERMANENTE + Prednisona 2 mg/kg → SEM RESPOSTA = MMF OU Infliximabe

HEPATITE: ↑ALT/AST > 3× (Gr2) OU > 8× (Gr4) Biopsia: Granulomas (Anti-CTLA-4), Panlobular (Anti-PD-1) Gr 3-4: Suspender Permanente + Prednisona 1-2 mg/kg → Refratário = MMF! NÃO USAR INFLIXIMABE (HEPATOTÓXICO POR SI!)

HIPOFISARITE (Inflamação Hipófise!): Mais Com Anti-CTLA-4 (5-10%!) Que Anti-PD-1 (< 1%) CLÍNICA: Cefaleia, Pan-Hipopituitarismo (↓ACTH → Insuficiência Adrenal!, ↓TSH, ↓LH/FSH) RNM: Hipófise Aumentada (Transitório!) TRATAMENTO: Reposição Hormonal PERMANENTE (Hidrocortisona + Levotiroxina + Testosterona!) Corticoide ALTA DOSE: Apenas Se Compressão Quiasma!

DERMATO: Rash Maculopapular (30%!), Vitiligo (Bom Prognostico Melanoma!) Gr 3-4 (TEN/SJS = RARO): PARAR Permanente!

MIASTENIA GRAVIS + MIOCARDITE (RAROS MAS MUITO GRAVES!): MIOCARDITE POR ICI: < 1% MAS Mortalidade 50%!!! = Monitorar Troponina! SUSPENDER ICI IMEDIATAMENTE + Metilprednisolona IV 1-2 mg/kg + Suporte Cardíaco

PRINCÍPIO GERAL IRRAES: Gr 1: Observar / Sintomático Gr 2: SUSPENDER ICI Temporariamente + Prednisona (≥ 4-6 Semanas Redução Lenta) Gr 3: SUSPENDER ICI + Corticoide 1-2 mg/kg + Considerar Permanente Gr 4 (Ameaça Vida!): SUSPENDER PERMANENTEMENTE + Internação + Corticoide IV + Especialista ```

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## Referências

1. Robert C, et al. "Five-year outcomes with nivolumab in patients with wild-type BRAF advanced melanoma (CheckMate 067)." *J Clin Oncol.* 2020;38(33):3937–3946. 2. Long GV, et al. "Adjuvant dabrafenib plus trametinib in stage III BRAF-mutated melanoma (COMBI-AD)." *N Engl J Med.* 2017;377(19):1813–1823. 3. Tawbi HA, et al. "Relatlimab and nivolumab versus nivolumab in untreated advanced melanoma (RELATIVITY-047)." *N Engl J Med.* 2022;386(1):24–34. 4. Luke JJ, et al. "Pembrolizumab versus placebo as adjuvant therapy in resected stage IIB or IIC melanoma (KEYNOTE-716)." *Lancet.* 2022;399(10336):1718–1729. 5. Puzanov I, et al. "Managing toxicities associated with immune checkpoint inhibitors: consensus recommendations from the Society for Immunotherapy of Cancer (SITC) Toxicity Management Working Group." *J Immunother Cancer.* 2017;5(1):95.

Aviso Editorial

Este artigo tem caráter exclusivamente informativo e educacional, produzido pela equipe editorial da Peptídeos Bio com base em evidências científicas disponíveis até a data de publicação. Não constitui conselho médico, diagnóstico ou prescrição terapêutica. Peptídeos de pesquisa não possuem aprovação regulatória da ANVISA para uso clínico. Consulte sempre um profissional de saúde qualificado antes de iniciar qualquer protocolo. Leia o aviso médico completo.

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