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← Blog·Saúde21 de junho de 2026

Farmacologia Oncológica: Inibidores de Checkpoint, PD-1/PD-L1, CTLA-4, CAR-T e ADCs

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Equipe PeptídeosBio
Equipe Peptídeos Bio
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Imunoterapia Oncológica: Liberando o Sistema Imune

Checkpoints Imunes: Fisiologia e Câncer

``` CÉLULAS T Precisam de 3 Sinais: 1. TCR + MHC/Peptídeo Tumoral 2. CD28 + CD80/86 (Co-Estímulo) 3. Citocinas (IL-2, IL-12)

CÂNCER EXPLORA CHECKPOINTS: CTLA-4: Liga CD80/86 com > Afinidade que CD28 = Bloqueia Co-Estímulo na Fase de INICIAÇÃO (Linfonodo) PD-1 + PD-L1: Tumor Expressa PD-L1 = Paralisia (Exaustão) das Células T NO TUMOR ```

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Inibidores de Checkpoint: Os Revolucionários

Anti-PD-1: | Fármaco | Empresa | Indicações Chave | |---|---|---| | Pembrolizumabe | MSD/Merck | NSCLC(PD-L1≥50%), Melanoma, Pan-Tumor(TMB-H, MSI-H) | | Nivolumabe | BMS | Melanoma+Nivo+Ipi, HCC, ESCC | | Cemiplimabe | Regeneron | CSCC, NSCLC |

Anti-PD-L1:

  • Atezolizumabe (Roche): NSCLC, HCC
  • Durvalumabe (AZ): PACIFIC (NSCLC Irressecável pós-QRT, OS HR 0.68!)

Anti-CTLA-4: ``` IPILIMUMABE (Yervoy): 1ª ICI Aprovada (2011) CheckMate 067: Melanoma Nivo+Ipi → 5a OS 60% vs. Nivo 44% vs. Ipi 26%! Mais Tóxico (irAEs mais Graves que Anti-PD-1) ```

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Biomarcadores de Resposta

| Biomarcador | Definição | Uso | |---|---|---| | PD-L1 TPS/CPS | % Células PD-L1+ | Seleção Pembrolizumabe | | TMB-H (≥10 mut/Mb) | Alta Carga Mutacional | Pan-Tumor (KEYNOTE-158) | | MSI-H/dMMR | Hipermutado (Mismatch Repair Def) | Pan-Tumor (2017, 1ª Aprovação por Biomarcador!) |

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CAR-T: Engenharia das Células T

``` PROCESSO: Leucaférese → Transdução Lentiviral (Gene CAR) → Ex Vivo Expansão → Lymphodepleting Chemo → Reinfusão

ESTRUTURA CAR: scFv (Liga Alvo) + Transmembrana + CD3ζ + CD28/4-1BB (4-1BB = Mais Persistência = Kymriah) (CD28 = Resposta Rápida = Yescarta)

APROVAÇÕES CD19 (Leucemia/Linfoma B): Tisagenlecleucel (Kymriah, 2017, 1ª FDA!) Axicabtagene (Yescarta, 2017)

APROVAÇÕES BCMA (Mieloma): Idecabtagene Vicleucel (Abecma) Ciltacabtagene Autoleucel (Carvykti, Mais Persistente) ```

Toxicidades:

  • CRS: Febres, Hipotensão → Tocilizumabe (Anti-IL-6R)!
  • ICANS: Encefalopatia → Corticoides
  • B-cell Aplasia → IVIG

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ADCs: Mísseis Guiados Anti-Câncer

``` Anticorpo → Antígeno Tumoral → Internalização Lisossomo (pH Ácido) → Linker Clivado → Payload Liberado = Morte Tumoral Seletiva (+ Bystander = Vizinhos Morrem!)

ADCs Chave: T-DM1 (Kadcyla, HER2, Mama): EMILIA HR 0.65 T-DXd (Enhertu, HER2/HER2-LOW): DESTINY-Breast04! HER2-Low (IHC 2+/1+): ORR 53.1%! REVOLUÇÃO! Sacituzumabe (Trodelvy, TROP-2, TNBC): OS 12.1 vs. 6.7m Enfortumabe (Padcev, Nectina-4, Urotelial) Brentuximabe (Adcetris, CD30, Hodgkin): ECHELON-1

TOXICIDADE T-DXd: Pneumonite Intersticial (14%, Monitoramento Mandatório!) DAR=8 = Mais Potente + Bystander = Mais Toxicidade ```

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Referências

  1. Topalian SL, Drake CG, Pardoll DM. "Immune checkpoint blockade: a common denominator approach to cancer therapy." *Cancer Cell.* 2015;27(4):450–461.
  2. Wolchok JD, et al. "Overall survival with combined nivolumab and ipilimumab in advanced melanoma." *N Engl J Med.* 2017;377(14):1345–1356.
  3. Maude SL, et al. "Tisagenlecleucel in children and young adults with B-cell lymphoblastic leukemia." *N Engl J Med.* 2018;378(5):439–448.
  4. Modi S, et al. "Trastuzumab deruxtecan in previously treated HER2-low advanced breast cancer." *N Engl J Med.* 2022;387(1):9–20.
  5. Bartelink IH, et al. "CD19-directed CAR T-cell therapy for non-Hodgkin lymphoma." *J Clin Oncol.* 2023;41(2):163–172.
Aviso Editorial

Este artigo tem caráter exclusivamente informativo e educacional, produzido pela equipe editorial da Peptídeos Bio com base em evidências científicas disponíveis até a data de publicação. Não constitui conselho médico, diagnóstico ou prescrição terapêutica. Peptídeos de pesquisa não possuem aprovação regulatória da ANVISA para uso clínico. Consulte sempre um profissional de saúde qualificado antes de iniciar qualquer protocolo. Leia o aviso médico completo.

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